纖溶酶原（無論是Glu-1，Lys-77還是Val-442）通過水解Arg560-Val561肽鍵而轉(zhuǎn)化為活性絲氨酸蛋白酶纖溶酶，產(chǎn)生NH2端重鏈（A）和COOH端輕鏈（B ）通過2個(gè)二硫鍵（1-3）連接的鏈。這種轉(zhuǎn)化由多種生理和病理激活劑催化，包括尿型纖溶酶原激活劑，組織型纖溶酶原激活劑，鏈激酶，葡激酶，激肽釋放酶，因子IXa和XIIa。COOH末端衍生的輕鏈（Mr = 26,000）包含催化三聯(lián)體（His42，Asp85和Ser180）以及鏈激酶的結(jié)合位點(diǎn)。NH 2末端衍生的重鏈的分子量范圍為63,000至12,000，具體取決于其起源的纖溶酶原的類型。在沒有抑制劑的情況下，纖溶酶從纖溶酶（纖溶酶原）切割氨基端的Glu1至Lys76肽，產(chǎn)生Lys-纖溶酶，與Glu形式相比，纖溶酶對(duì)血纖蛋白的親和力更大。Lys-纖溶酶原的重鏈包含5個(gè)內(nèi)部序列同源性稱為三環(huán)的三環(huán)二硫鍵橋接區(qū)域。指環(huán)1-4含有ω-氨基羧酸和血纖蛋白結(jié)合位點(diǎn)。

纖溶酶是具有廣泛特異性的絲氨酸蛋白酶，其除了切割血纖蛋白外，還能夠活化和/或降解凝血，激肽產(chǎn)生和補(bǔ)體系統(tǒng)的化合物。盡管纖溶酶可以在體外被多種血漿蛋白酶抑制劑抑制，但據(jù)信體內(nèi)對(duì)纖溶酶的調(diào)節(jié)主要是通過與α2-抗纖溶酶相互作用，而在較小程度上與α2-巨球蛋白相互作用。

如Robbins等人所述，人尿Ly-纖溶酶使用尿激酶由均質(zhì)的Glu-纖溶酶原制備。（3）。血漿纖維蛋白含量為50％（體積/體積）的甘油/水，應(yīng)儲(chǔ)存在-20°C下。通過生色底物測定法測量活性，并通過SDS凝膠電泳判斷純度。